盐酸罗匹尼罗
RopiniroleHydrochloride
药理分类
盐酸罗匹尼罗为多巴胺受体激动剂(DopamineAgonist)，增强多巴胺的作用，矫正中枢神经传导素的不平衡，解除症状并维持病人的自主性与活动力。
储存方法
室温保存。
25℃以下干燥处保存。
适应症
与左旋多巴联用于治疗帕金森病。
用于治疗中至重度原发性不安腿综合征（RLS）。（FDA批准适应证）
用法用量
1、片剂：
（1）采用剂量递增疗法，以获得最佳疗效并减少不良反应。初始剂量为一次0.25mg，一日3次。根据疗效每周增加一次剂量：第1周，一次0.25mg，一日3次；第2周，一次0.5mg，一日3次；第3周，一次0.75mg，一日3次；第4周，一次1mg，一日3次；第4周以后，如需要，可每周将日剂量增加1.5mg，直至日剂量达9mg；随后每周将日剂量增加3mg，直至最大日剂量24mg。
（2）如需停用本药，应在7日内逐渐停药，前4日将用药频率从一日3次减为一日2次，后3日减为一日1次。
（3）中断本药治疗后，再次用药时仍需采用剂量递增疗法。
2、缓释片：
（1）根据耐受性和有效性对剂量进行个体化调整，维持剂量为有效控制症状的最低剂量。初始剂量为一次2mg，一日1次，连用1周；第2周将剂量增至一次4mg，一日1次；如一日4mg不能有效控制或维持症状，可每隔1周或更长的时间将日剂量增加2mg，直至日剂量达8mg；如一日8mg仍不能有效控制或维持症状，可每隔2周或更长的时间将日剂量增加2-4mg，直至最大日剂量24mg。
（2）如需停用本药，应在7日内逐渐停药。
（3）中断本药1日以上时，需考虑根据剂量调整方案重新给药。
3、本药与左旋多巴联用时，左旋多巴的剂量应酌情逐渐减少。如晚期帕金森病患者治疗期间出现运动障碍或其他多巴胺能反应，应减少左旋多巴的剂量。
1、速释片：
中度肾功能损害[肌酐清除率（Ccr）为30-50ml/min]者无需调整剂量。接受透析的终末期肾病患者，初始剂量为一次0.25mg，一日3次，随后根据耐受性和有效性递增剂量，最大日剂量为18mg；透析后无需补充给药。
2、缓释片：
中度肾功能损害者无需调整剂量。接受透析的终末期肾病患者，初始剂量为一次2mg，一日1次，随后根据耐受性和有效性递增剂量，最大日剂量为18mg；透析后无需补充给药。
严重精神病性障碍患者：本药可能引起精神病恶化，故此类患者不应使用本药。
不良反应
1、全身表现：
少见－蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿；罕见－腹水。
2、心血管：
少见－心衰、心动过缓、心动过速、室上性心动过速、心绞痛、传导阻滞、心脏骤停、心脏扩大、动脉瘤、二尖瓣缺损；罕见－室性心动过速。
3、中枢/外周神经系统：
常见－神经痛；少见－非随意性肌肉收缩、肌张力亢进、发声困难、共济失调、锥体外系异常、偏头痛、手足徐动症、昏迷、失语、抽搐、肌张力减退、外周神经疾病、瘫痪；罕见－抽搐大发作、偏瘫。
4、内分泌：
少见－甲状腺机能减退、男性乳房发育、甲状腺机能亢进。
禁忌症
对本品有过敏反应的患者禁用。
注意事项
1、日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者称服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗（见剂量和用法部分）。如果决定继续使用罗匹尼罗，患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。
2、昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和进展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治疗过程中都会出现昏厥，有时还伴有心动过缓。
3、症状性低血压：临床试验和临床经验显示，多巴胺激动剂可能影响血压调节，从而导致体位性低血压，且剂量越高作用越明显。此外，帕金森氏病患者对体位改变的反应也较弱。因此，用多巴胺激动剂治疗帕金森氏病时要注意观察体位性低血压的症状，尤其在提高用药剂量的时候，同时患者应了解可能出现的风险。患者应忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在长时间保持一定姿势或治疗初期更须注意。
4、运动障碍：罗匹尼罗可以加重左旋多巴的副作用，使已有的运动障碍更加严重。减少左旋多巴剂量可以消除这种副作用。
5、肝脏和肾脏：轻度至中度的肾功能损伤（肌酐清除率30-50ml/min）无需调整剂量。由于还没有相关研究，所以合并严重肝肾功能损伤的患者应慎用罗匹尼罗。
6、撤药后的急性高热和意识错乱：虽然没有关于罗匹尼罗的报道，但在撤药、突然减量或改变治疗时会发生类似恶性神经综合症（体温升高、肌肉僵硬、意识改变、自发性不稳）的表现。
7、并发纤维化：有报道称一些患者使用麦角碱类多巴胺制剂后出现腹膜后纤维化、肺部侵润、胸腔积液和胸膜增厚。停药可以缓解症状，但并不能完全消除这些并发症。
8、这些副作用与化合物的麦角结构有关，但是还无法知道是否非麦角碱类多巴胺激动剂也可以引起类似情况。
药物相互作用
1、P作用：体外研究发现CYP1A2是罗匹尼罗代谢过程中起主要作用的酶，服用了CYP1A2的作用底物或抑制剂就会改变罗匹尼罗的清除率，因此停止或使用CYP1A2强效抑制剂时应相应调整罗匹尼罗的剂量。
2、地高辛：罗匹尼罗（2.0mg，每天三次）联用地高辛（0.-0.25mg，每天四次）并不改变地高辛的药代谢动力学。
3、左旋多巴：罗匹尼罗（2.0mg，每天三次）联用卡比多巴+左旋多巴并不会改变罗匹尼罗药物代谢动力学。口服罗匹尼罗（2.0mg，每天三次）和左旋多巴可以使左旋多巴的稳态Cmax增加20%，但AUC不受影响。
4、氨茶碱：罗匹尼罗（2.0mg，每天三次）联用氨茶碱（mg，每天两次，CYP1A2的作用底物）不改变罗匹尼罗药代谢动力学。此外，罗匹尼罗（2.0mg，每天三次）不会改变氨茶碱（5mg/kg，静脉注射）药代谢动力学。
5、群体分析表明服用司来吉兰、阿曼丁、三环类抗抑郁药、苯二氮卓类药、布洛芬、噻嗪类药、抗组胺药、抗胆碱能药不会影响罗匹尼罗的清除率。
药物过量
过量服用引起的症状与罗匹尼罗的多巴胺能作用有关，要采取支持治疗、同时维持生命体征的稳定、清除未吸收成份（如洗胃）。
特殊人群用药
动物试验证实罗匹尼罗可以影响胚胎发育，如致畸胎效应。目前还没有足够的相关研究，故妊娠妇女服用罗匹尼罗应充分考虑到用药风险，权衡利弊。罗匹尼罗能抑制妇女催乳素的分泌从而减少哺乳。大鼠试验显示乳汁中含有罗匹尼罗或它的代谢物，但还不清楚罗匹尼罗是否会通过人乳排泄。由于许多药物都通过人乳排泄，可能会对婴儿造成影响，所以妊娠妇女要考虑是否需要停止哺乳或使用罗匹尼罗。
疗效和安全性尚未确定。
65岁以上患者与65岁以下患者相比，罗匹尼罗的清除率降低30％，但因本药为剂量累加给药，逐渐加量，直到疗效满意而不出现毒副作用为止，故无需调整剂量。
END
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